为白色有光泽的结晶性粉末;无臭,味微苦。饱和水溶液呈酸性反应。在乙醇或乙醚中溶解,在氯仿中略溶,在水中极微溶解,在氢氧化钠或碳酸溶液中溶解。熔点174.5178℃。
药理学
为长效巴比妥类,其中枢性抑制作用随剂量而异。具有平静、催眠、抗惊厥作用。并可抗癫痫,对癫痫大发作与局限性发作及癫痫延续状态有良效;对癫痫小发作疗效差;而对精神运动性发作则常常无效,且单用本药医治时还可能使发作加重。本品还有增强解热镇痛药之作用,并能引诱肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性,增进胆红素与葡萄糖醛酸结合,下降血浆胆红素浓度,医治新生儿髙胆红素血症(脑核性黄疸)。
口服及注射其钠盐均易被吸收。可散布于各组织与体液,虽进入人脑组织慢,但脑组织内浓度最高。口服需0.5?1小时,静脉注射亦需15分钟才起效。2?18小时血药浓度达峰值。有效血药10~40μg/ml。作用保持时间平均为10~12小时,血浆蛋白结合率平均40%,t1/2成人为50~144小时,小儿为40~70小时。65%在肝脏代谢,代谢物及部份原形(约30%)经肾排出体外。肾小管有再吸收作用,使作用持续时间延长。
适应症
用于:①平静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症;②催眠:偶用于顽固性失眠症,但醒后常常有疲倦、嗜睡等后遗效应;③抗惊厥:经常使用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等病引发的惊厥;④抗癫痫:用于癫痫大发作和部份性发作的医治,出现作用快,也可用于癫痫延续状态;⑤麻醉前给药;⑥与解热镇痛药配伍运用,以增强其作用;⑦医治新生儿高胆红素血症。
用法和用量
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细浏览药品说明书或遵医嘱。
不良反应
(1)用药后可出现头晕、困乏等后遗效应,久用可产生耐受性及依赖性。屡次连用应警惕蓄积中毒。
(2)少数患者可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。
禁忌症
禁用于对本品过敏、严重肝肾功能不全、支气管哮喘、呼吸抑制及卟啉病患者。
注意事项
(1)长时间用于医治癫痫时不可突然停药,以避免引发癫痫发作,乃至出现癫痫延续状态。
(2)一般运用5~10倍催眠量时可引发中度中毒,10~15倍则重度中毒,血药浓度高于8~10mg/100ml时,有生命危险。急性中毒症状为昏睡,进而呼吸浅表,通气量大减,最后呼吸衰竭而死亡。
(3)慎用于严重贫血、心脏病、糖尿病、高血压、甲状腺功能亢进、老年人、妊娠期妇女和哺乳期妇女。
(4)静脉注射速度不应超过每分钟60mg,过快可引发呼吸抑制。
(5)妊娠期服用本品,新生儿可产生低凝血酶原血症和出血。维生素K有医治或预防作用。
(6)本品或其他巴比妥类药物中毒的急救:口服本品未超过3小时者,可用大量温生理盐水或1:2000的高锰酸钾溶液洗胃(注意避免液体流入气管内,以避免引发吸入性肺炎)。洗毕,再以10~15g硫酸钠(忌用硫酸镁)导泻。并给碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液,减少在肾小管中的重吸收,加速药物排泄。亦可用甘露醇等利尿剂增加尿量,增进药物排出。又因呼吸抑制而至的呼吸性酸中毒时,可增进药物进入中枢,加重中毒反应,因此保证呼吸道通畅尤其重要,必要时行气管切开或气管插管,吸氧或人工呼吸。亦可适当给予中,枢兴奋药。血压偏低时,可静脉滴注葡萄糖盐水或低份子右旋糖酐。
药物相互作用
(1)与对乙酰氨基酹适用可引发肝脏毒性。
(2)与对乙酰氨基酚、双香豆素、氢化可的松、地塞米松、睾酮、雌激素、孕激素、口服避孕药、氯丙嗪、氯霉素、多西环素、灰黄霉素、地高辛、洋地黄毒苷、苯妥英钠及环孢素合用时,苯巴比妥使它们代谢加速,疗效下降。
(3)合用时使环磷酰胺在体内活化的药物作用增加。
(4)合用时使乙琥胺、卡马西平的血药浓度下降,t1/2缩短。
(5)合用时使丙戊酸钠缩短,肝毒性增加,而苯巴比妥血药浓度增高。
(6)合用时增强钙离子拮抗剂的降压作用。
制剂
片剂:15mg、30mg、100mg;注射液:1ml:0.1g、2ml:0.2g;注射用无菌粉末:0.1g。
药典介绍
【鉴别】(1)取本品约10mg,加硫酸2滴与亚硝酸钠约5mg,混合,即显橙黄色,随即转橙红色。
(2)取本品约50mg,置试管中,加甲醛试液1ml,加热煮沸,冷却,沿管壁缓缓加硫酸0.5ml,使成两液层,置水浴中加热。接界面显玫瑰红色。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对比的图谱(光谱集227图)一致。
(4)本品显丙二酰脲类的鉴别反应(附录Ⅲ)。
【检查】酸度取本品0.20g,加水10ml,煮沸搅拌1分钟,放冷,滤过,取滤液5ml,加甲基橙指导液1滴,不得显红色。
乙醇溶液的澄清度取本品l.0g,加乙醇5ml,加热回流3分钟,溶液应澄清。
有关物资取本品,加活动相溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用活动相稀释至刻度,摇匀,作为对比溶液。照高效液相色谱法(附录VD)实验,用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈水(25:75)为活动相,检测波长为220nm;理论板数按苯巴比妥峰计算不低于2500,苯巴比妥峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对比溶液5μl注入液相色谱仪,调理检测灵敏度,使主成份色谱峰的峰高约为满量程的15%;精密量取供试品溶液与对比溶液各5μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成份峰保存时间的3倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对比溶液主峰面积(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对比溶液主峰面积的2倍(1.0%)。
中性或碱性物资取本品l.0g,置分液漏斗中,加氢氧化钠试液10ml溶解后,加水5ml与乙醚25ml,振摇1分钟,分取醚层,用水振摇洗涤3次,每次5ml,取醚液经干燥滤纸滤过,滤液置105℃恒重的蒸发皿中,蒸干,在105℃干燥1小时,遗留残渣不得过3mg。
干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(附录ⅦL)。
炽灼残渣不得过0.1%(附录ⅦN)。
【含量测定】取本品约0.2g,精密称定,加甲醇40ml使溶解,再加新制的3%无水碳酸钠溶液15ml,照电位滴定法(附录ⅦA),用硝酸银滴定液(0.lmol/L)滴定。每lml硝酸银滴定液(0.lmol/L)相当于23.22mg的C12H12N2O3。
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